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ミトコンドリア機能増大させる低分子とそのスクリーニング方法
アルツハイマー病やパーキンソン病などの中枢神経変性疾患発症の一因として、ATP供給システムであるミトコンドリアの機能不全による神経細胞死が報告されてる。本発明者らは、脳の神経細胞におけるATP供給システムを鋭意検討した結果、ミトコンドリアの機能維持に関わる新たな細胞内因アクチンキャッピングタンパク質（CP）を特定し、CPの増加を促進してミトコンドリア機能を増加させる低分子化合物のスクリーニングに成功した。 ・本発明で見出した細胞内因子CP（の構成要素V-1）をV-1遺伝子の導入により増やすと、細胞生存率、ミトコンドリアに存在するCOX1（シトクロムcオキシダーゼ）の発現量、およびATP産生量が増大することを確認した。 ・細胞内因子CPの増加を促進するmolecule（N陳皮）は、V-1/CP複合体の発現レベルが増大することを確認した。
免疫抑制作用や体重抑制作用を有する粘菌由来の化合物及びその誘導体
細胞性粘菌由来の低分子化合物 Ppc1は、従来、培養細胞の増殖抑制作用を示すことのみが知られていた。 本発明者らは、Ppc1及びその誘導体群に、IL-2産生抑制作用や脱共役作用があることを明らかにした。
温度応答型スマートウィンドウへの応用が期待 MU24-002
溶媒に溶けている溶質が一定の温度(LCST)を超えると相分離する現象を示す化合物群が知られている。その代表としてポリ(N-イソプロピルアクリルアミド)(PNIPAm)が研究されており、温度応答型スマートウィンドウへの適用事例が報告されている。しかし、PNIPAmのLCSTは31℃と一定であるため、より柔軟に外気温に応じたLCSTに対応できる化合物が産業上望まれていた。 発明者らは研究の末、新規化合物の合成に成功した。この化合物は、その構造の一部を改変させることで、LCSTを約25～55℃の範囲で制御可能であることに特徴を見出している。スマートウィンドウへの適用を考えた場合、その大半は電圧のON・OFFで透過・非透過を切替える方式のため電源を必要とする。一方で本件化合物を用いたスマートウィンドウは外気温の変化により自発的に透過・非透過を切替えるため、電源がない場所でも使用可能である特徴をもつ。さらに、光の透過具合に応じた熱のコントロールにより暑熱対策効果も期待がもてる。
取扱いしやすい液体状態であり、反応当量をより正確的に把握できる
芳香族環を含有するカルボン酸化合物は、生物活性化合物やその前駆体として重要な分子構造である。例えば、アスピリンやテルミサルタン等の芳香族カルボン酸、及びアトルバスタチン等の芳香族環含有カルボン酸等の芳香族含有カルボン酸化合物は重要な医薬品として知られている。したがって、芳香族含有カルボン酸化合物を効率的に合成可能な、有機分子のカルボキシル化反応の開発が望まれている。 一方、12Cの同位体13Cを有機分子に導入するのは生体内あるいは化学反応の機構解明に重要である。従来の導入方法では13CO2ガスを13C源として反応させるが、特殊な装置や技術が必要で、ガスの用量を正しく把握するのも難しいという課題がある。 本発明は取扱いしやすい液体状の新規13C固定化剤及びその利用方法に関する。
秋田大学・東北大学技術のご紹介(T20-2761)：水溶性を改善し、幅広い薬剤用途に使用可能
スパイスなどに含まれるクルクミンには、抗腫瘍活性をはじめとして、抗炎症活性、抗心不全活性、抗菌活性、放射線防護作用などがあることが知られている。発明者はこれまでに、抗腫瘍活性を増強させたクルクミン類縁体（GO-Y-030など）の開発に成功しているが、水溶性が低く、生体内有効性を改善できないという課題があった。 本発明で、発明者は、チオール基を持つ修飾糖質複合物を側鎖に導入したクルクミン類縁体（GO-Y-199など）を開発し、上記課題を解決した。 本発明で開示される化合物は、NF-κB、pSTAT3、β-カテニン、及び脂肪酸シンセターゼの阻害作用を有する。さらに、HCT116細胞の皮下移植により腫瘍を形成させたマウスを用いた実験において、抗腫瘍活性を示すこと及び、体重減少などの悪影響を与えないことを明らかにした。加えて、MSTO-211H細胞を腹腔内に移植したマウスを用いた実験においても、抗腫瘍活性を示すことを明らかにした。
